产品编号 产品名称 产品包装 产品价格 SC0020-10mM Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 10mM×0.2ml 80.00元 SC0020-5mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 5mg 541.00元 SC0020-25mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 25mg 1238.00元 化学信息： 化学名 2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4- carboxamide 简称 Veliparib 别名 ABT-888, ABT888, ABT 888 中文名 N/A 化学式 C13H16N4O 分子量 244.29 CAS号 912444-00-9 纯度 100.0% 溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 17mg/ml; Ethanol <1mg/ml 溶液配制 5mg加入2.05ml DMSO，或者每2.44mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0020-10mM用DMSO配制。 生物信息： 产品描述 Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM，对SIRT2没有活性。Phase 3。 信号通路 DNA Damage 靶点 PARP2 PARP1 － － － IC50 2.9nM(Ki) 5.2nM(Ki) － － － 体外研究 ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 体内研究 ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 临床实验 N/A 特征 ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)： 酶活性检测实验 方法 在含有50mM Tris(pH为8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素组蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反应液的96孔板上进行SPA检测。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反应停止。170μl反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 细胞实验 细胞系 C41细胞 浓度 10μM左右 处理时间 0.5小时 方法 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA 10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20℃下固定10分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS-Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联用的二抗和1μg/ml DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 动物实验 动物模型 携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 配制 在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH为4.0 剂量 25或3.125mg/kg 给药方式 口服处理 参考文献：       1. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.       2. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042.        3. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.       4. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885.        5. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523. 包装清单： 产品编号 产品名称 包装 SC0020-10mM Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 10mM×0.2ml SC0020-5mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 5mg SC0020-25mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 25mg — 说明书 1份